Las benzodiacepinas se unen entre la subunidades '''α''' y '''γ''' . El acoplamiento de las benzodiacepinas a su sitio de unión en el receptor GABAA genera un incremento en la frecuencia de apertura del canal iónico con respecto a cuando el receptor GABAA se encuentra sólo en presencia del neurotransmisor GABA. En otras palabras las benzodiacepinas potencian el efecto del neurotransmisor GABA sobre sus receptores ionotrópicos, lo que permite una mayor entrada del ión cloro a las neuronas favoreciendo la hiperpolarización de su potencial de membrana; la neurona se vuelve menos susceptible a los estímulos activadores (menos excitable) y se produce un estado de inhibición neuronal (Gutiérrez y ''col''., 2013).
Hay cierta evidencia que sugiere que estos agentes pueden afectar los procesos de síntesis-liberación tanto de dopamina como de norepinefrina y serotonina (Fuente, 1981).
